История заместительной энзимной терапии официнальными препаратами началась с применения экстракта поджелудочной железы (панкреатина) в виде порошка. При этом сразу обнаружились недостатки, низкая эффективность вследствие инактивации энзимов кислым желудочным соком, необходимость использования высоких доз, органолептические свойства и др Е. di Magno и соавт. (1977) установили, что при приеме панкреатина только 22% трипсина и 8% липазы достигают тощей кишки в активной форме, необходимой для обработки химуса.
Следующим поколением панкреатических ферментов явились препараты, в которых действующее начало было покрыто системой оболочек (Панзинорм, Фестал, Дигестал и др). Однако их применение также вскоре обнаружило вышеуказанные недостатки и, кроме того, в каждой таблетке или драже появился балласт, что привело к значительному увеличению объема таблетки (более 3 мм) и к существенному ограничению для использования данных средств в педиатрической практике поскольку обломки таблетки травмировали слизистую, а основная часть препарата - ферменты - инактивировались желудочным содержимым. Инактивация панкреатических ферментов кислым желудочным соком привела к необходимости одновременного назначения антисекреторных препаратов - Н2-блокаторов гистаминовых рецепторов, ингибиторов протоновой помпы и других антацидов.
В последующей генерации энзимных средств эти недостатки удалось преодолеть путем резкого уменьшения объема таблетки (в среднем от 1,2 до 2,0 мм), повышения кислотоустойчивости за счет покрытия действующего начала тонкими полимерными пленками. Первым препаратом данной генерации стал предложенная в середине 70-х годов Панкреаза. Позднее появились Кreon, Prolipase, Cotazym, Ultrasa, Protilase, Панцитрат и др. При этом были на рынок были предложены вариации данных препаратов с различной активностью - от 4000 до 40000 FIP u. липазы. Учитывая достаточно большой ассортимент энзимных препаратов, поставляемых различными фирмами врачу необходимо ориентироваться в оценке активности, выражаемой в европейских и североамериканских единицах. В табл. 2. представлены такие единицы и соотношение между ними.
Обилие препаратов подвигнуло многих исследователей на сравнительные исследования в клинике. Так, M. Otte et al. (1987) сравнивая 14 препаратов пришли к выводу, что лишь 3 из них сохраняют высокую активность в течение 120 минут инкубации при рН 6,6. При этом наиболее предпочтительным средством оказался Кreon. Сопоставление активности Кreon и Prolipase показало преимущества первого: более высокий процент высвобождения липазы при инкубации при рН 5,6 (85,9 и 14,4%); более высокий коэффициент всасывания жира (89,98 и 88,95%) и коэффициент всасывания азота (86,09 и 84,75%).
Кreon является микросферической формой панкреатина из поджелудочной железы свиньи, оптимально сбалансированный по составу липазы, амилазы и протеаз. Микросферы Кreon имеют защитное кислотоустойчивое покрытие, устойчивое к агрессии желудочного сока и заключены в желатиновую капсулу.
Все это позволило добиться создания высокой дозы ферментов вследствие равномерного распределения энзимов в двенадцатиперстной и тонкой кишке и растворения полимерной пленки только в оптимуме рН >5,5. Таким образом, удалось соблюсти стандартные требования, предъявляемые к фармакологическим препаратам, включающие:
v нетоксичность,
v хорошую переносимость,
v отсутствие существенных побочных эффектов,
Прочие статьи:
Морфология енотовидной собаки
Длина тела 65-80 сантиметров. Длина хвоста 15-25 сантиметров. Масса тела от десяти килограммов. Туловище удлиненное, конечности относительно короткие, хвост опускается ниже скакательного сустава, но у стоящего животного земли не достигает ...
Глава 1
Из всего окружающего нас несметного множества звезд несопоставимо важнейшую роль в нашей жизни играет Солнце. Эта ближайшая к нам звезда обеспечивает нашу планету подавляющей частью энергии, которой мы располагаем на Земле. Благодаря солн ...
«Золотое сечение»: применение в культуре и искусстве
Архитектура.
Давно замечено: строй вещей, скомпонованных по «золотому сечению», обладает в искусстве совершенно исключительной силой воздействия, поскольку создает ощущение предельной органичности. “Золотое сечение” дает наиболее спокойн ...